Эверолимус в крови

Эверолимус – это лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов пролиферативного сигнала (ингибиторов mTOR). Он является иммунодепрессантом и подавляет активацию Т-клеточного звена иммунной системы. На поверхности Т-лимфоцитов находятся специфические рецепторы к так называемым факторам роста – интерлейкинам. Связывание интерлейкинов со своими рецепторами, опосредованное наличием в организме чужеродного антигена, запускает внутри Т-клеток цепь молекулярных взаимодействий, называемую внутриклеточным сигнальным путем, который в норме приводит к пролиферации (то есть размножению) Т-лимфоцитов. Эверолимус блокирует один из этапов внутриклеточной передачи сигнала за счет взаимодействия с молекулой mTOR, что приводит к остановке деления клеток.

Эверолимус применяется в целях профилактики отторжения пересаженных органов после трансплантации сердца и почки, а также для лечения некоторых онкологических заболеваний (рак почки). В будущем возможно расширение показаний для применения этого препарата при появлении новой достоверной информации о его клинической эффективности.

Данный препарат относится к лекарственным веществам с узким терапевтическим диапазоном. Это значит, что разница между минимально эффективной его концентрацией в крови, ниже которой велика вероятность развития отторжения трансплантированного органа, и максимально допустимой, выше которой резко возрастает риск токсических явлений, весьма небольшая. Кроме того, концентрация эверолимуса в крови зависит также от сопутствующего приема других лекарственных средств, имеющих общие с ним метаболические пути.  В целях подбора адекватной суточной дозы и режима приема препарата для достижения максимального лечебного эффекта при минимальных токсических применяется терапевтический лекарственный мониторинг – динамическое измерение концентрации лекарственного вещества в крови.

Для чего используется исследование?

• Для определения оптимального режима дозирования препарата, контроля эффективности и токсичности терапии, своевременного выявления значимых лекарственных взаимодействий.

Когда назначается исследование?

• При начале терапии эверолимусом после трансплантации органов и в дальнейшем в течение определенного времени для выявления индивидуальных особенностей метаболизма, способных потребовать изменение режима дозирования.
• При подозрении на развитие побочных эффектов препарата, а также при недостаточной эффективности, для своевременной коррекции дозы.
• При изменении режима дозирования препарата.
• Важно контролировать концентрацию препарата также при переходе с одной лекарственной формы на другую: концентрация эверолимуса при приеме диспергируемых таблеток может быть ниже, чем при приеме обычных таблеток.
• При совместном применении, а также после отмены лекарственных препаратов, имеющих общие с эверолимусом метаболические пути и способных посредством этого изменять скорость его метаболизма и, как следствие, концентрацию в крови.

Что означают результаты?

Референсные значения: 2,7 – 8 нг/мл.

Рекомендуемая целевая концентрация эверолимуса у реципиентов трансплантата сердца и почки при применении в составе схем иммуносупрессивной терапии в комбинации с другими препаратами – ингибиторами кальциневрина или глюкокортикостероидами (при измерении хроматографическим методом) составляет от 3 до 8 нг/мл.

При использовании эверолимуса в качестве монотерапии допустимый терапевтический диапазон концентраций – 6 - 10 нг/мл.

Соответственно, при нецелевой концентрации препарата в крови лечащим врачом проводится коррекция в сторону увеличения или уменьшения дозировки.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Не курить в течение 30 минут до исследования.