Фенитоин оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Устраняет (50-90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Применяют при эпилепсии (большие судорожные припадки), для профилактики посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, при желудочковых аритмиях, в т. ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторых формах синдрома Меньера, при невралгии тройничного нерва.
При приеме внутрь всасывается с разной скоростью. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3-15 часов. Более 90% фенитоина связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 9-14 часов при внутривенном введении и 22-28 часов при пероральном применении. Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество метаболизируется ферментами печени. Основной метаболит неактивен, выделяется с желчью, а также с мочой в виде глюкуронида. Устойчивая концентрация препарата в крови устанавливается на 5-14 день.
Превышение терапевтической концентрации обычно не усиливает противосудорожный эффект и часто сопровождается нистагмом и атаксией. Побочные эффекты могут включать изменение поведения, нарушение сна, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, гиперплазию десен, остеомаляцию, мегалобластную анемию, нарушение функции печени, гирсутизм, описаны редкие случаи тромбоцитопении, лейкопении, эозинофилии.
Оценку уровня фенитоина в сыворотке крови применяют в целях индивидуального подбора дозы и периодического контроля терапии (в т. ч. при добавлении других лекарств, смене формы препарата и других показаниях).
Ускоряют метаболизм фенитоина фенобарбитал и карбамазепин. Замедляют (могут усиливать побочные эффекты) – изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, ацетилсалициловая кислота, тетурам. Вальпроат натрия вытесняет фенитоин из мест его связывания с белками и ингибирует его метаболизм, что значительно повышает концентрацию несвязанного фенитоина в сыворотке крови и тканях. Антациды и сукральфат могут понижать биодоступность фенитоина.
Условия взятия пробы определяются лечащим врачом в соответствии с целями исследования.
