Page 482 - Ghidul Serviciilor Medicale Synevo, Ediția 2, Volum 3

20 TESTE DE TOXICOLOGIE GHIDUL SERVICIILOR MEDICALE
AL LABORATOARELOR SYNEVO

carbamazepinei apare la niveluri serice >12 mg/L şi se caracterizează iniţial prin respiraţie neregulată,
excitabilitate musculară şi hiperreflexie urmate de hiporeflexie, tahicardie, hipotensiune şi alterarea
stării de conştienţă până la comă . 7
Etosuximid
Este utilizat în tratamentul crizelor de tip absenţă. Este complet absorbit din tractul intestinal, atingând
un nivel maxim în plasmă în 1-7 ore.
Aproximativ 10-20% din medicament este excretat nemodificat în urină; restul este metabolizat în
microzomii hepatici. Are un volum de distribuţie de 0.7 L/kg; doar o cantitate redusă de etosuximid se
leagă de proteinele plasmatice.
Medicamentul determină o toxicitate similară barbituricelor, caracterizată prin depresie SNC şi
respiratorie, greaţă şi vărsături, la nivele serice >100 mg/L .
13
Gabapentin
Este un medicament antiepileptic utilizat în tratamentul convulsiilor, neuropatiilor, precum şi al altor
afecţiuni neurologice şi psihice. Deşi este considerat un analog de acid gama-amino butiric (GABA),
gabapentin nu se leagă de receptorii GABA şi nici nu afectează captarea neuronală sau conţinutul de
GABA; mecanismul său de acţiune nu este cunoscut.
Gabapentin circulă în principal nelegat de proteinele plasmatice. Spre deosebire de majoritatea
medicamentelor antiepileptice nu este metabolizat hepatic, fiind eliminat renal aproape în întregime.
Timpul de înjumătăţire este de 5-7 ore la adulţii cu funcţie renală normală.
Datorită acestor particularităţi, gabapentinul nu prezintă interacţiuni farmacocinetice cu alte
antiepileptice.
Reacţiile adverse sunt rare – somnolenţă, ameţeală, ataxie, astenie - şi se remit de obicei în timp .
15
Lamotrigin
Este utilizat:
- ca un medicament adjuvant în tratamentul convulsiilor tonico-clonice generalizate din cadrul
sindromului Lennox-Gastaut, convulsiilor tonico-clonice generalizate primare şi crizelor
parţiale survenite la adulţi sau copii >2 ani;
- în conversia la monoterapie a adulţilor trataţi cu acid valproic sau cu un inductor enzimatic
(fenitoin, carbamazepin, fenobarbital sau primidon);
- în tratamentul de întreţinere al tulburărilor bipolare de tip I.
Lamotriginul este un derivat de triazină care inhibă eliberarea glutamatului (un aminoacid excitator)
precum şi canalele de sodiu sensibile la voltaj, stabilizează membranele neuronale şi are un efect
inhibitor slab asupra receptorului de serotonină.
Biodisponibilitatea orală este de aproximativ 98%; în proporţie de 55% se leagă de proteinele
plasmatice şi are un volum de distribuţie de aproximativ 1L/kg. Lamotriginul este metabolizat prin
conjugare cu acid glucuronic; timpul de înjumătăţire mediu este de 25-30 ore la adult; T se reduce
1/2
la 13-14 ore dacă se administrează concomitent fenitoin sau carbamazepin şi se prelungeşte la 59-
70 ore la asocierea lamotriginului cu acidul valproic. Afecţiunile renale sau hepatice pot alungi de
asemenea T .
1/2
Semnele de toxicitate apar de obicei la concentraţii serice maxime (peak samples) >20 mg/L: ameţeală,
ataxie, vedere înceţoşată sau diplopie, greaţă, vărsături .
16
482